由于医学的发展，婴儿死亡率降低和老年人寿命延长，使得全球人口在20世纪，特别是50年代以后，以前所未有的速度迅速增长，出现了“人口爆炸”。人口的猛增不再是单纯的医学问题，而是复杂的社会问题，摆在医学科研人员面前的任务便是尽快地找到各种有效的节制生育的手段。
1916年，美国人玛格丽特?桑格在布鲁克林建立了世界上第一个生育控制咨询中心，并积极工作组建计划生育联合会。1951年，当她得知有人正在研究孕激素的避孕价值时，便亲自前去拜访了这位马萨诸塞州的内分泌学家格雷戈里?古德温?平克斯博士。在肯定了对方的研究成绩后，她热情鼓励平克斯研制出有效的口服避孕药。
平克斯博士和他的同事继续投入到研究某些激素的避孕作用的实验中，他们经历了许多次挫折和失败，终于发现有一种叫做“炔诺酮”的孕激素，在动物实验中有抑制排卵的作用。但他们同时发现，利用这种孕激素避孕也容易产生剧烈的副作用。
1955年，在一次实验中，有一批综合孕激素不经意地污染了一种类似雌性激素的物质。而结果却表明这是一次幸运的偶然事件——平克斯发现，这两种荷尔蒙的共同作用阻止了怀孕现象的发生。随后美国的瑟尔公司开始生产孕激素——雌性激素的复合物质，以便接受更为广泛的检验。
1960年，经美国食品和药物管理局检测认可，世界上第一种有效的口服避孕药正式投入市场——这一成果，被认为是人类历史上最具有文化和人口学意义的药品之一。
从那时起，市场上出现了若干种不同的避孕药片。通过广泛的试验证明，这些避孕药都是有效的，它们都通过抑制受孕所需的某些激素的释放而发生作用。经调查证明，服用避孕药的妇女每年只有千分之一的人受孕。
20世纪50年代以后，科学家们在避孕方面的研究工作开展得更加活跃。在已经建立的生殖生理学和内分泌学的研究基础上，人们研制出各种性激素的类似物，用来干扰性周期、阻止排卵等，以达到避孕的目的。
避孕药的发明，为实现全球人口控制和实行计划生育做出了巨大的贡献。
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